Lijekovi za liječenje ADHD-a
(Pemoline (Cylert) više nije dostupan u Sjedinjenim Državama.)
Cylert je na trećem mjestu u prodaji po liječenju ADHD-a. Cylert proizvodi Abbott; ne postoje generičke.
Za razliku od drugih stimulativnih lijekova, Cylert ima početak djelovanja oko sat vremena i mora se uzimati 1-2 tjedna prije nego što dođe do poboljšanja. Preporučuje se povećati doziranje ovog lijeka u koracima od 18,75 mg svaka 2-3 dana tijekom nekoliko tjedana. Cylert je skuplji od Ritalin ili Dexedrine.
Važne točke o Cylertu:
- Povremeno su primijećene promjene jetrenih enzima kod pacijenata koji uzimaju Cylert. Preporučuju se osnovni jetreni enzimi uz naknadno praćenje nakon 3-6 mjeseci.
- Osobe koje koriste alkohol izložene su većem riziku od ovih lijekova. Pacijenti s bilo jetrenim ili bubrežnim kompromisima ne bi trebali uzimati ovaj lijek.
- SSRI utječu na uporabu lijeka Cylert zbog njihovog utjecaja na jetrene P450 izoenzime.
- Cylert je korisna alternativa za bolesnike s kardiovaskularnim bolestima jer nema utjecaja na ovaj sustav.
- Cylert može uzrokovati nesanicu, suzbijanje apetita i tikove.
Sažetak Monografija o drogama:
Klinička farmakologija:
Cylert (pemoline) ima farmakološko djelovanje slično onome drugih poznatih stimulansa središnjeg živčanog sustava; međutim, ima minimalne simpatomimetičke učinke. Iako studije pokazuju da pemolin može djelovati na životinje putem dopaminergičkih mehanizama, točan mehanizam i mjesto djelovanja lijeka kod čovjeka nisu poznati.
Ne postoje ni posebni dokazi koji jasno uspostavljaju mehanizam prema kojem Cylert proizvodi svoje mentalno i bihevioralno ponašanje učinci na djecu, niti uvjerljivi dokazi o tome kako se ti učinci odnose na stanje središnjeg živca sustav.
Pemolin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Otprilike 50% veže se na proteine plazme. Poluživot serumskog pemolina je otprilike 12 sati. Najviša razina seruma u lijeku javlja se unutar 2 do 4 sata nakon uzimanja jedne doze. Studije višestruke doze kod odraslih kod nekoliko razina doze pokazuju da se stanje stabilnosti dostiže za otprilike 2 do 3 dana. Kod životinja koje su davale radioaktivno obilježeni pemolin, lijek je bio široko i jednoliko raspoređen po tkivima, uključujući mozak.
Pemolin se metabolizira u jetri. Metaboliti pemolina uključuju konjugat pemolin, pemolinski dion, mandelinsku kiselinu i neidentificirani polarni spojevi. Cylert se izlučuje prvenstveno putem bubrega, s približno 50% izlučenog nepromijenjenog, a samo metaboliti prisutni su kao metaboliti.
Cylert (pemoline) postupno počinje djelovati. Korištenjem preporučenog rasporeda titracije doza, značajna klinička korist možda neće biti očita do trećeg ili četvrtog tjedna primjene lijeka.
Doziranje i primjena:
Cylert (pemoline) daje se kao jedna oralna doza svako jutro. Preporučena početna doza je 37,5 mg / dan. Ovu dnevnu dozu treba postupno povećavati za 18,75 mg u intervalima od tjedan dana dok se ne dobije željeni klinički odgovor. Učinkovita dnevna doza za većinu bolesnika kretat će se od 56,25 do 75 mg. Maksimalna preporučena dnevna doza pemolina je 112,5 mg.
Kliničko poboljšanje lijeka Cylert postupno je. Korištenjem preporučenog rasporeda titracije doza, značajna korist možda neće biti očita do trećeg ili četvrtog tjedna primjene lijeka.
Ako je moguće, primjenu lijeka treba povremeno prekinuti da bi se utvrdilo ima li ponavljanja simptoma u ponašanju koji su dovoljni da zahtijevaju nastavak terapije. nedovoljno da zahtijeva kontinuiranu terapiju.
Upozorenja:
Zbog povezanosti s jetrenim zatajenjem koji opasno po život, Cylert ne treba obicno smatrati terapijom lijekova prve bolesti zbog ADHD-a.
Od marketinga Cylertsa 1975. godine FDA je prijavila 13 slučajeva akutnog zatajenja jetre. Iako apsolutni broj prijavljenih slučajeva nije velik. stopa izvještavanja kreće se od 4 do 17 puta veća od očekivane u općoj populaciji. Ova procjena može biti konzervativna zbog podnošenja izvještaja i dugog kašnjenja između započinjanje liječenja Cylertom i pojava zatajenja jetre mogu ograničiti prepoznavanje udruga. Ako je prepoznat i prijavljen samo dio stvarnih slučajeva, rizik bi mogao biti znatno veći.
Od 13 slučajeva prijavljenih u svibnju 1996., 11 je rezultiralo smrću ili transplantacijom jetre, obično unutar četiri tjedna od pojave znakova i simptoma zatajenja jetre. Najčešći napad jetrenih abnormalnosti dogodio se šest mjeseci nakon početka liječenja lijekom Cylert. Iako su neka izvješća opisala tamni urin i nespecifične prodromalne simptome (npr. Anoreksija, neispravnost i gastrointestinalni simptomi), u ostalim izvješćima nije bilo jasno jesu li neki prodromalni simptomi prethodili nastanku žutica. Također nije jasno postoje li preporučeni početni podaci i periodična ispitivanja jetre za ove slučajeve akutnog zatajenja jetre. Cylert treba prekinuti ako se primijeti klinički značajna jetrena disfunkcija tijekom njegove uporabe.
Interakcije s lijekovima:
Interakcija Cylerta (pemolina) s drugim lijekovima nije proučavana na ljudima. Pacijente koji istodobno primaju Cylert s drugim lijekovima, posebno lijekovima s CNS-om, potrebno je pažljivo nadzirati.
Zabilježeno je smanjenje praga napadaja u bolesnika koji istodobno primaju Cylert s antiepileptičkim lijekovima
Mjere opreza:
Kliničko iskustvo sugerira da kod psihotične djece primjena lijeka Cylert može pogoršati simptome poremećaja ponašanja i poremećaja mišljenja.
Cylert treba primjenjivati s oprezom bolesnicima sa značajno oslabljenom funkcijom bubrega.
Od uvođenja na tržište Cylert. zabilježena su povišena jetrena enzima povezana s njegovom primjenom. Mnogi su od ovih pacijenata otkrili ovo povećanje nekoliko mjeseci nakon početka liječenja lijekom Cylert. Većina bolesnika bila je asimptomatska, s povećanjem jetrenih enzima u normalu nakon prekida lijeka Cylert. Ispitivanja jetrene funkcije treba obaviti prije i periodično tijekom terapije lijekom Cylert. Liječenje Ctlert-om treba započeti samo kod pojedinaca bez bolesti jetre i s uobičajenim početnim testovima jetre.
Ne postoji poznata veza između reverzibilnog povišenja testova jetrene funkcije i pojave jetrenog zastoja koji je prijetio životu kod pacijenata koji su dugotrajno liječili Cylertom. Ispitivanje funkcije jetre ne može predvidjeti početak akutnog zatajenja jetre. Unatoč tome, lijek Cylert treba prekinuti ako se klinički značajne nepravilnosti testa jetre otkriju u bilo koje vrijeme tijekom terapije ovim lijekom
Nuspojave:
Slijede nuspojave u opadajućem redoslijedu ozbiljnosti unutar svake kategorije povezane s Cylertom:
Jetrena: Zabilježena su jetrena disfunkcija, u rasponu od asimptomatskog reverzibilnog povećanja u jetrenim enzimima do hepatitisa, žutice i po život opasnog jetrenog zatajenja u bolesnika koji uzimaju Cylert.
Hematopoetički: postojali su izdvojeni izvještaji o aplastičnoj anemiji.
Središnji živčani sustav: S primjenom Cylerta zabilježeni su sljedeći učinci na CNS: konvulzivni napadaji: literarni izvještaji govore da bi Cylert mogao spriječiti napade Gillesa de la Tourettea sindrom; halucinacije; diskinetički pokreti jezika, usana, lica i ekstremiteta: abnorrnalna okulomotorna funkcija uključujući nistagmus i okulističku krizu; blaga depresija; vrtoglavica; povećana razdražljivost; glavobolja; i pospanost.
Nesanica je najčešće prijavljena nuspojava lijeka Cylert, obično se javlja u ranoj fazi terapije prije optimalnog terapijskog odgovora. U većini slučajeva prolazne je prirode ili reagira na smanjenje u doziranju.
Gastrointestinalni: Anoreksija i gubitak težine mogu se pojaviti tijekom prvih tjedana terapije. U većini slučajeva prolazne je prirode; debljanje se obično nastavlja u roku od tri do šest mjeseci.
Također su zabilježeni mučnina i bolovi u stomaku.
Ostalo: Zabilježeno je suzbijanje rasta uz dugotrajnu upotrebu stimulansa kod djece. Zabilježen je osip na koži kod lijeka Cylert.
Blage nuspojave koje se pojave rano tijekom liječenja Cylertom često se javljaju tijekom nastavka terapije. Ako su nuspojave značajne ili dugotrajne prirode, doziranje treba smanjiti ili lijek prekinuti.
Sljedeći: Ponovno pokretanje lijekova protiv ADHD-a nakon ljetnog odmora s drogama
~ članci knjižnica adhd
~ svi dodani / adhd članci
